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HIV-1のタンパクあるいは酵素ではなく、宿主細胞のケモカインレセプターを標的にした薬剤である。CXCR4あるいはCCR5を標的にしたものが開発されている。
日本では2008年12月25日にMaraviroc(マラビロク)が認可されている。