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融合阻害剤
HIV-1 envelopeのgp41を標的にしたT-20（enfuvirtide）が米国では認可されている。
この薬剤はgp41のleucine zipper like domainであるheptad repeat 2（HR2）のC末36アミノ酸配列と相同のペプチドであり、HR2の相方であるHR1に結合することにより、ウイルス粒子と宿主細胞の融合を阻害する。
わが国ではまだ認可されていない薬剤である。
T-20はペプチドのため大量生産に適さないこと、高価であること、そして現段階では注射薬であることがその普及を妨げている。
プロテアーゼ阻害剤
アメリカで使用されているチプラナビル（Aptivus）は、非ペプチド構造をもつ第2世代プロテアーゼ阻害剤（NPPI）で、他のプロテアーゼ阻害剤に対して高度耐性を示す症例に効果のある抗ウイルス薬として開発された。
